苄丙酮香豆素。
常用其钠盐,为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。
为香豆素类口服抗凝血药,化学结构与维生素k相似。其抗凝血作用的机制是竞争性拮抗维生素k的作用。维生素k环氧化物载体内必须转变为氢醌形式,方能参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的蛋白质末端谷氨酸残基的γ-羧化作用,使这些因子具有活性。
本品可阻断维生素k环氧化物转变为氢醌形式,致使这些凝血因子的γ-羧化作用产生障碍,导致产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子的前体,从而抑制血液凝固。此作用只发生在体内,故在体外无效。
用于:(1)防止血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成与发展,如治疗血栓栓塞性静脉炎,降低肺栓塞的发病率和死亡率,减少外科大手术,风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉血栓发生率。
(2)心肌梗死的治疗辅助用药。
口服,第1日5~20mg,次日起用维持量,一日2.5~7.5mg。
(1)主要不良反应是出血,最常见为鼻出血、齿龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。用药期间应定时测定凝血酶原时间,应保持在25~30秒,凝血酶原活性至少应为正常值的25%~40%。
(2)手术后3天内、妊娠期、哺乳期、有出血倾向患者严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡,脑、脊髓及眼科手术患者禁用。
(3)以下情况需慎用:恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中*、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多、先兆流产等。
(4)在长期应用最低维持量期间,如需进行手术,可先静脉注射50mg维生素K1,但进行中枢神经系统及眼科手术前,应先停药。胃肠手术后应检查大便潜血。
片剂:每片2.5mg;5mg。
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